Фармакологические свойства препарата Вивитрол и механизм действия
Вивитрол представляет собой инъекционную суспензию пролонгированного действия, содержащую налтрексон в качестве активного вещества. Налтрексон заключен в микросферы из биодеградируемого полимера (полиглактина), что обеспечивает его медленное, непрерывное и равномерное высвобождение в системный кровоток на протяжении 28 дней (4 недель). Это полностью решает проблему комплаентности (приверженности лечению), исключая необходимость ежедневного контроля за приемом таблеток.
Терапевтический механизм действия Вивитрола при алкогольной зависимости основан на блокаде эндорфинового отклика:
- Блокада мю-опиоидных рецепторов: Налтрексон является чистым конкурентным антагонистом опиоидных рецепторов. Обладая высоким сродством к ним, он прочно связывается с мю-рецепторами головного мозга, полностью блокируя к ним доступ.
- Разрыв петли положительного подкрепления: В норме употребление этанола стимулирует выброс эндогенных бета-эндорфинов. Они воздействуют на опиоидные рецепторы в вентральной области покрышки, что приводит к растормаживанию дофаминовых нейронов и выбросу дофамина в прилежащем ядре (nucleus accumbens). Этот процесс формирует чувство эйфории, расслабления и удовольствия.
- Нивелирование эйфорического эффекта: На фоне действия Вивитрола дофаминовый каскад блокируется. Если пациент выпивает алкоголь, он не испытывает привычного удовольствия и расслабления. Спиртное вызывает у него лишь симптомы общей токсической интоксикации (координационные нарушения, тошноту, головную боль).
- Угасание патологического рефлекса: Лишившись подкрепления, мозг постепенно прекращает ассоциировать алкоголь с удовольствием. Это приводит к планомерному снижению интенсивности обсессивного влечения (кравинга) к спиртному.
При лечении опиоидной зависимости Вивитрол действует аналогично, полностью блокируя эффекты экзогенных опиоидов (героина, метадона) и делая их употребление физиологически невозможным.
Преимущества Вивитрола перед дисульфирамовыми методиками
Традиционное кодирование на основе дисульфирама базируется на страхе пациента перед тяжелым, жизнеугрожающим отравлением ацетальдегидом в случае срыва. Это накладывает серьезный психологический отпечаток на жизнь зависимого: пациент часто находится в состоянии постоянного внутреннего напряжения, тревоги и раздражительности, считая дни до окончания срока действия кодировки.
Вивитрол предлагает принципиально иную философию лечения. Он не вызывает физического недомогания при случайном употреблении спиртного, что исключает риск сосудистого коллапса, инфаркта или инсульта при срыве. Терапия Вивитролом направлена на устранение самой первопричины зависимости — патологической тяги к алкоголю. Пациент прекращает пить не из-за страха умереть, а потому что алкоголь перестает приносить ему ожидаемое эмоциональное удовлетворение. Это делает трезвость осознанной, мягкой и психологически комфортной.
Кроме того, Вивитрол обладает высоким профилем безопасности и не оказывает выраженного токсического действия на организм при отсутствии алкоголя, в то время как дисульфирам может вызывать ряд специфических побочных эффектов со стороны нервной системы и печени даже при полном воздержании от спиртного.
Показания к проведению кодирования Вивитролом
Лечение препаратом Вивитрол показано пациентам, стремящимся избавиться от зависимости, но испытывающим трудности с преодолением психологической тяги на начальных этапах трезвости.
Клинические показания к назначению препарата:
- Лечение алкогольной зависимости (II и III стадии) у пациентов, способных выдержать первичный период воздержания.
- Высокая интенсивность обсессивного влечения к алкоголю (выраженный кравинг), приводящая к частым срывам при попытках самостоятельного отказа.
- Профилактика рецидивов опиоидной зависимости (после прохождения полного курса детоксикации и подтверждения отсутствия опиоидов в организме).
- Низкая приверженность лечению (комплаентность) при приеме таблетированных форм антагонистов (когда пациент регулярно "забывает" или сознательно прекращает принимать таблетки, планируя срыв).
- Непереносимость или наличие противопоказаний к проведению запретительной терапии на основе дисульфирама.
Противопоказания и требования к соматическому здоровью пациента
Несмотря на высокую терапевтическую безопасность Вивитрола, его назначение требует тщательного анализа соматического состояния пациента. Поскольку метаболизм налтрексона осуществляется преимущественно в печени, особое внимание уделяется функциональному состоянию гепатобилиарной системы.
Абсолютные противопоказания к кодированию Вивитролом:
- Острый гепатит, выраженная печеночная недостаточность или декомпенсированный цирроз печени (повышение уровня трансаминаз АЛТ/АСТ более чем в 3–5 раз относительно верхней границы нормы).
- Прием опиоидных анальгетиков в настоящее время (препарат заблокирует их обезболивающий эффект и может спровоцировать болевой синдром).
- Наличие физиологической зависимости от опиоидов или присутствие опиоидов в биологических жидкостях (введение Вивитрола вызовет мгновенный, тяжелейший синдром отмены — провоцированную абстиненцию).
- Положительный результат теста на наличие опиоидов в моче.
- Индивидуальная гиперчувствительность к налтрексону или полимерным компонентам микросфер (полиглактину).
- Беременность, период лактации и детский возраст до 18 лет.
